方中吴茱萸性味辛苦大热，入肝胃肾经，辛则能散，苦能降泄，大热之性能温散寒邪，故能散寒止痛；桂枝辛甘温，能温散寒邪，通行血脉。二药合用，温经散寒，通利血脉之功更甚，共为君药。

当归、川芎、芍药俱入肝经，能活血祛瘀，养血调经；丹皮味苦辛性微寒，入心肝肾经，能活血祛瘀，退虚热，共为臣药。

阿胶甘平，入肺而归肝肾经，气味俱阴，能养肝血、滋肾阴，具养血止血润燥之功；麦冬甘苦微寒，入心肺二经，能养阴清热，二药合用，养阴润燥清虚热。人参、甘草味甘入脾，能益气补中而资生化之源，阳生阴长，气旺血充。半夏性味辛温，亦入脾胃，可通降胃气而散结，与干草相伍，健脾和胃，有助于祛瘀调经；生姜亦为辛温之品，入肺而归脾胃，与半夏合用，温中和胃，以助生化，共为佐药。甘草又能调和诸药，兼为使药。

诸药合用，温通血脉以散寒，补养肝脾肾以固本，稍佐以祛瘀，则瘀血去，新血生，虚热退，月经调而病自除。